關于艾樂替尼的體外和體內研究

仿制艾樂替尼價格_艾樂替尼代購直郵_艾樂替尼使用說明書-海得康小編發布于 2017-12-11 分類：艾樂替尼資訊閱讀( 1267 ) 評論( 0 )

關于艾樂替尼的體外和體內研究，我們都知道艾樂替尼是一款治療肺腺癌,肺鱗癌,大細胞肺癌的藥物，那么今天我們來了解一下關于艾樂替尼在體內外的研究，讓我們來了解一下關于艾樂替尼在體內外都發生了什么樣的療效，接下來由海得康艾樂替尼直郵網小編為大家解說一下關于艾樂替尼的體外和體內的研究

體外研究

艾樂替尼(CH5424802)作用于ALK，為ATP競爭性的，解離常數(KD)為2.4 nM。CH5424802對ALK 和L1196M 具有強大的抑制效果，Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位點的磷酸化。CH5424802優先有效作用于表達EML4-ALK的 NCI-H2228細胞，而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細胞系，包括單層培養的HCC827細胞(EGFR外顯子19缺失), A549細胞(KRAS突變), 或NCI-H522細胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細胞，引起凋亡標記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細胞, KARPAS-299和SR生長,為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細胞生長。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50為3 nM, 抑制KDR， IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩定性很高。

體內研究

CH5424802口服處理，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，ED50為0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg劑量處理，引起腫瘤快速衰退，衰退達168%,處理11天后(在第28天)每個鼠中的腫瘤體積<30 mm3, 維持有效的抗腫瘤效果，且在4周的無藥處理期間，不會出現腫瘤再生長。CH5424802 處理小鼠的半衰期和口服生物有效性分別為8.6 小時和 70.8%。按6 mg/kg重復劑量處理，在2,7,和24小時后，平均血漿水平達到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802處理抑制腫瘤生長。

CH5424802按20 mg/kg劑量處理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，腫瘤生長抑制達 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，這種作用存在劑量依賴性(2-20 mg/kg)。CH5424802處理的移植瘤中，觀察到AKT磷酸化部分降低。

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