克唑替尼耐藥后選色瑞替尼，還是艾樂(lè)替尼？克唑替尼是針對(duì)ALK融合基因的靶向治療藥物，也是靶向藥物成功的典范，但是耐藥性是不可避免的，那么，克唑替尼耐藥后怎么辦呢？是選擇色瑞替尼，還是選擇艾樂(lè)替尼呢？下面由海得康艾樂(lè)替尼代購(gòu)小編告訴大家。

綜合描述：

色瑞替尼（Ceritinib，研發(fā)代號(hào)LDK378），對(duì)C1156Y具有良好的活性，該藥的最大耐受計(jì)量為每天750mg，亞裔人的耐受計(jì)量可能到不了那么高，又說(shuō)600mg的。79例克唑替尼耐藥的ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌使用該藥后，ORR為57%。一項(xiàng)涵蓋114名患者的臨床表明色瑞替尼的中位PFS為8.6個(gè)月。最常見(jiàn)的副作用是惡心、腹瀉、嘔吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撐過(guò)去了則可能獲益期較長(zhǎng)。

艾樂(lè)替尼，又名阿雷替尼（Alectinib，研發(fā)代號(hào)CH5424802），效率比克唑替尼強(qiáng)10倍，可對(duì)抗大多數(shù)的ALK激酶區(qū)突變，且對(duì)腦病灶控制較好。日本的一項(xiàng)臨床研究使用的計(jì)量為每次300mg、每日兩次，46名患者的43名獲得客觀緩解（客觀緩解率達(dá)93.5%），日本已經(jīng)批準(zhǔn)了該藥使用，美國(guó)FDA也已經(jīng)批準(zhǔn)該藥用于克唑替尼治療后耐藥的患者。2016年ASCO會(huì)議上報(bào)道了一項(xiàng)研究，艾樂(lè)替尼一線治療ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌中的無(wú)進(jìn)展（PFS）顯著優(yōu)于克唑替尼。克唑替尼的中位PFS為10.2個(gè)月，而艾樂(lè)替尼的中位PFS要大于20.3個(gè)月。相比克唑替尼，艾樂(lè)替尼使得疾病惡化或死亡風(fēng)險(xiǎn)顯著降低66%。

艾樂(lè)替尼和色瑞替尼作為一種治療ALK重排性非小細(xì)胞肺癌的新選擇，它都能有效作用于克唑替尼耐藥的NSCLC，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移瘤亦有良好的滲透性和反應(yīng)性。未來(lái)可能被確定為一線治療ALK陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌或作為克唑替尼用藥失敗后的替代治療藥物。

綜上所述，兩者相比較而言：艾樂(lè)替尼入腦能力是目前ALK抑制劑二代藥中最強(qiáng)的，優(yōu)于色瑞替尼，同時(shí)不良反映也遠(yuǎn)小于色瑞替尼。在ALK三代藥未上市之前，艾樂(lè)替尼仍是克唑替尼耐藥后的首選。如果有患者需要購(gòu)買艾樂(lè)替尼，可以聯(lián)系海得康。海得康聯(lián)系電話：400-001-9763。

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