關(guān)于艾樂(lè)替尼需要知道這些。2015年12月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)新藥艾樂(lè)替尼上市，適用于克唑替尼耐藥或者對(duì)克唑替尼不耐受的ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。而且據(jù)研究結(jié)果顯示：艾樂(lè)替尼與克唑替尼相比，有效率更高（92%vs79%），副作用更小。對(duì)于這類患者來(lái)說(shuō)，又多了一絲生存下去的希望，真是一個(gè)令人振奮的好消息。不過(guò)還有很多患者朋友對(duì)這個(gè)新藥不夠了解，今天海得康艾樂(lè)替尼直郵網(wǎng)小編來(lái)為您介紹介紹。

關(guān)于艾樂(lè)替尼的批準(zhǔn)和醫(yī)療用途

艾樂(lè)替尼于2015年12月獲得美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）的批準(zhǔn)，適用于克唑替尼耐藥或者對(duì)克唑替尼不耐受的ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

艾樂(lè)替尼的批準(zhǔn)主要基于兩項(xiàng)試驗(yàn)：在日本I-II期試驗(yàn)中，約2年后，19.6％的患者達(dá)到完全緩解，2年無(wú)進(jìn)展生存率為76％。2016年2月，比較艾樂(lè)替尼和克唑替尼的J-ALEX III期研究早期終止，因?yàn)榕R床分析顯示艾樂(lè)替尼無(wú)進(jìn)展生存期更長(zhǎng)。

副作用

除了非特異性胃腸效果，例如頑固性便秘（在34％的患者）和惡心（22％），在研究中常見(jiàn)的副作用包括水腫（腫脹; 34％），肌痛（肌肉疼痛; 31％），貧血（低紅血細(xì)胞計(jì)數(shù)），視力障礙，光敏感和皮疹（均低于20％）。19％的患者發(fā)生嚴(yán)重副作用; 2.8％的致命死亡人數(shù)。

作用機(jī)理

艾樂(lè)替尼有效并且有選擇地阻斷兩種受體酪氨酸激酶：間變性淋巴瘤激酶（ALK）和RET原癌基因。活性代謝物M4具有與ALK相似的活性。ALK的抑制隨后阻斷細(xì)胞信號(hào)通路，包括STAT3和PI3K / AKT / mTOR通路，并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的死亡（凋亡）。

藥代動(dòng)力學(xué)

用餐時(shí)，藥物的絕對(duì)生物利用度為37％，4-6小時(shí)后血漿濃度達(dá)到最高。七天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。艾樂(lè)替尼和M4的血漿蛋白結(jié)合率超過(guò)99％。主要負(fù)責(zé)艾樂(lè)替尼代謝的酶是CYP3A4; 其他CYP酶和醛脫氫酶只起很小的作用。艾樂(lè)替尼和M4占循環(huán)物質(zhì)的76％，其余為次要代謝物。

艾樂(lè)替尼的血漿半衰期為32.5小時(shí)，M4的等離子體半衰期為30.7小時(shí)。98％通過(guò)糞便排泄，其中84％不變，6％為M4。在尿中發(fā)現(xiàn)少于1％。

對(duì)于ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者來(lái)說(shuō)，如果之前服用過(guò)克唑替尼后產(chǎn)生了耐藥，可以考慮嘗試服用艾樂(lè)替尼，不過(guò)小編還要提醒患者一句，即使是對(duì)癥，也不要盲目的買(mǎi)來(lái)藥就吃，因?yàn)槊课换颊叩牟∏榭赡芏疾幌嗤苑们耙欢ㄒ茸稍冡t(yī)生，聽(tīng)從醫(yī)生的建議。海得康祝患者朋友都能早日康復(fù)。

 

 

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