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抗腫瘤藥艾樂(lè)替尼(alecensa)是一個(gè)強(qiáng)效和高度選擇性的ALK酪氨酸激酶抑制劑有IC50 1.9 nM[65,66]。更重要的是,艾樂(lè)替尼(Alectinib)對(duì)L1196M它是在ALK基因中常見(jiàn)繼發(fā)性突變之一導(dǎo)致對(duì)克唑替尼耐藥有活性。
臨床試驗(yàn)表明,肺癌靶向藥Alecensa對(duì)這些患者的肺部原發(fā)腫瘤和腦內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤均有抗腫瘤療效。
常見(jiàn)的艾樂(lè)替尼的副作用是疲勞、便秘、腫脹(水腫)和肌肉疼痛(肌痛)。此外,Alecensa還可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的副作用,如肝臟疾病、嚴(yán)重或危及生命的肺部炎癥、心跳過(guò)慢以及嚴(yán)重的肌肉疾病。Alecensa治療可能會(huì)使患者在暴露于陽(yáng)光下時(shí)被曬傷。
Alecensa的獲批為不再對(duì)克唑替尼治療敏感的ALK陽(yáng)性NSCLC患者提供了一種新的治療選擇。艾樂(lè)替尼 Alecensa是一個(gè)激酶抑制劑適用為的治療有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽(yáng)性,轉(zhuǎn)移非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)進(jìn)展對(duì)或是對(duì)克里唑蒂尼耐受的患者的治療。這個(gè)適應(yīng)證是在加快審批下被批準(zhǔn)根據(jù)腫瘤反應(yīng)率和反應(yīng)時(shí)間。繼續(xù)批準(zhǔn)這個(gè)適應(yīng)證可能取決于在驗(yàn)證性試驗(yàn)中臨床獲益的驗(yàn)證和描述。
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