二代 ALK 抑制劑艾樂替尼比克唑替尼有更高的顱內(nèi)活性，我們都知道艾樂替尼Alecensa是一個激酶抑制劑適用為的治療有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性，轉(zhuǎn)移非小細胞肺癌(NSCLC)進展對或是對克里唑蒂尼耐受的患者的治療。那么接下來由海得康艾樂替尼直郵網(wǎng)小編為大家解答一下關(guān)于二代 ALK 抑制劑艾樂替尼比克唑替尼有更高的顱內(nèi)活性的相關(guān)信息。

該藥以獲得 FDA 批準用于治療 ALK 陽性且克唑替尼難治性/不適用的 NSCLC 患者。ALK 抑制劑的連續(xù)使用能夠增加患者的 OS，一些 ALK 陽性患者達到了大約5年的 OS。三代 ALK/ROS1 抑制劑 Lorlatinib 能夠克服 ALK 耐藥突變（不包括 ALK L1198F），目前已在進行治療 ALK 陽性和 ROS1 陽性 NSCLC 患者的 Ⅱ 期試驗（NCT01970865）。

ALK I1171X 耐藥突變和 ALK F1174X 耐藥突變對艾樂替尼和色瑞替尼有不同的敏感性，也許可用來確定使用哪種抑制劑。另一個 ALK 耐藥突變被發(fā)現(xiàn)，Shaw 等的病例報告中發(fā)現(xiàn)了 C1156Y-L1198F 突變，該突變對 Lorlatinib、Brigatinib、色瑞替尼和艾樂替尼均有耐藥性，但對克唑替尼重新具有敏感性。

分子結(jié)構(gòu)的研究顯示，L1198F 突變能更好的與克唑替尼結(jié)合，從而抑制 C1156Y 突變增加的激酶活性。

2014年-2015年，ROS1 也發(fā)現(xiàn)了4種新型融合方式（CLTC、LIMA1、MSN、TMEM106B）。而一項綜合性 meta 分析也給出了 ROS1 陽性 NSCLC 的發(fā)生率和臨床病理學(xué)特征?；谝豁椩嫉目诉蛱婺?Ⅰ 期臨床試驗的 ROS1 陽性 NSCLC 患者拓展隊列的有效性結(jié)果，克唑替尼治療晚期轉(zhuǎn)移性 ROS1 陽性 NSCLC 的補充新藥申請獲得了優(yōu)先審批權(quán)。

克唑替尼治療 ROS1 陽性患者的回顧性分析證實克唑替尼能帶來較高的總緩解率，隨后 FDA 在2016年3月批準克唑替尼可用于治療 ROS1 基因突變陽性的轉(zhuǎn)移性 NSCLC 患者。而不同于 ALK G2032R 的克唑替尼耐藥突變 ROS1 D2033N 也已被發(fā)現(xiàn)。

以上就是關(guān)于二代 ALK 抑制劑艾樂替尼比克唑替尼有更高的顱內(nèi)活性的相關(guān)信息，小編溫馨提示：如果在用藥時出現(xiàn)有身體不適，或者有不良反應(yīng)，請及時和醫(yī)生聯(lián)系，最后祝愿所有患者早日康復(fù)，希望我不起眼的文字可以幫到大家。

艾樂替尼與克唑替尼治療ALK+肺癌

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