艾樂替尼治療肺癌效果很好，我們都知道艾樂替尼ALECENSA是一種激酶抑制劑，接受克唑替尼治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展或?qū)诉蛱婺岵荒褪艿腁LK陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。那么接下來由海得康艾樂替尼直郵網(wǎng)小編為大家解說一下關(guān)于艾樂替尼治療肺癌的相關(guān)信息。

研究數(shù)據(jù)顯示，與克唑替尼相比，Alectinib 艾樂替尼（阿雷替尼）使疾病惡化或死亡風(fēng)險(xiǎn)顯著降低 66%，中位 PFS 具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著延長，Alectinib 艾樂替尼（阿雷替尼）的中位 PFS 尚未達(dá)到（95% CI: 20.3 個(gè)月，未達(dá)到），而克唑替尼中位 PFS 為 10.2 個(gè)月（95% CI: 8.2-12.0 個(gè)月）。安全性方面，Alectinib 治療組不良事件較克唑替尼治療組少，只有便秘（36%）發(fā)生率超過 30%。而克唑替尼組，超過 30% 的不良事件包括惡心、腹瀉、嘔吐、視力障礙等。3-4 級(jí)不良事件在克唑替尼組較多（Alectinib艾樂替尼（阿雷替尼） 32% 比 克唑替尼 51%）。本研究表明，和克唑替尼相比，Alectinib 艾樂替尼（阿雷替尼）可顯著延長 ALK 陽性 NSCLC 患者的 PFS，耐受性良好。

2015年12月11日，美國FDA批準(zhǔn)口服抗肺癌新藥Alecensa(Alectinib，艾樂替尼)。用于治療經(jīng)Xalkori（Crizotinib，克唑替尼）治療后病情惡化或不能耐受克唑替尼治療的晚期（轉(zhuǎn)移性）ALK陽性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者[ALK抑制劑的review，見Med. Chem. Commun., 2014, 5,1266]。Alecensa(Alectinib，艾樂替尼)是美國FDA批準(zhǔn)的第3個(gè)用于治療ALK基因突變的晚期（轉(zhuǎn)移性）非小細(xì)胞肺癌的藥物。Xalkori（Crizotinib，克唑替尼）于2011年8月26日獲美國FDA快速通道批準(zhǔn)上市(首個(gè)用于EML4-ALK基因突變的晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC的一線治療)。

Zykadia（Ceritinib，色瑞替尼）于2014年4月29日獲美國FDA快速通道批準(zhǔn)上市（第二個(gè)用于治療ALK基因突變轉(zhuǎn)移性NSCLC的藥物）。合成路線;從化合物S-1出發(fā)，經(jīng)過溴代反應(yīng)得到化合物S-2，隨后和苯肼S-3通過Fischer吲哚合成法得到四環(huán)化合物S-4。隨后DDQ氧化得到芳香酮化合物S-5。S-5在吡啶鹽酸鹽高溫反應(yīng)，脫除芳環(huán)上甲基醚保護(hù)，隨后Tf保護(hù)酚羥基，再和S-8經(jīng)過親核芳香取代反應(yīng)得到化合物S-9。

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艾樂替尼相對(duì)于克唑替尼有什么優(yōu)點(diǎn)

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