關于艾樂替尼的體外和體內研究

仿制艾樂替尼價格_艾樂替尼代購直郵_艾樂替尼使用說明書-海得康小編發(fā)布于 2017-12-11 分類：艾樂替尼資訊閱讀( 1272 ) 評論( 0 )

關于艾樂替尼的體外和體內研究，我們都知道艾樂替尼是一款治療肺腺癌,肺鱗癌,大細胞肺癌的藥物，那么今天我們來了解一下關于艾樂替尼在體內外的研究，讓我們來了解一下關于艾樂替尼在體內外都發(fā)生了什么樣的療效，接下來由海得康艾樂替尼直郵網(wǎng)小編為大家解說一下關于艾樂替尼的體外和體內的研究

體外研究

艾樂替尼(CH5424802)作用于ALK，為ATP競爭性的，解離常數(shù)(KD)為2.4 nM。CH5424802對ALK 和L1196M 具有強大的抑制效果，Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位點的磷酸化。CH5424802優(yōu)先有效作用于表達EML4-ALK的 NCI-H2228細胞，而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細胞系，包括單層培養(yǎng)的HCC827細胞(EGFR外顯子19缺失), A549細胞(KRAS突變), 或NCI-H522細胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細胞，引起凋亡標記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細胞, KARPAS-299和SR生長,為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細胞生長。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50為3 nM, 抑制KDR， IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩(wěn)定性很高。

體內研究

CH5424802口服處理，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，ED50為0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg劑量處理，引起腫瘤快速衰退，衰退達168%,處理11天后(在第28天)每個鼠中的腫瘤體積<30 mm3, 維持有效的抗腫瘤效果，且在4周的無藥處理期間，不會出現(xiàn)腫瘤再生長。CH5424802 處理小鼠的半衰期和口服生物有效性分別為8.6 小時和 70.8%。按6 mg/kg重復劑量處理，在2,7,和24小時后，平均血漿水平達到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802處理抑制腫瘤生長。

CH5424802按20 mg/kg劑量處理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，腫瘤生長抑制達 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，這種作用存在劑量依賴性(2-20 mg/kg)。CH5424802處理的移植瘤中，觀察到AKT磷酸化部分降低。

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