研究數據顯示,與克唑替尼相比,Alectinib 艾樂替尼(阿雷替尼)使疾病惡化或死亡風險顯著降低 66%,中位 PFS 具有統計學意義的顯著延長,Alectinib 艾樂替尼(阿雷替尼)的中位 PFS 尚未達到(95% CI: 20.3 個月,未達到),而克唑替尼中位 PFS 為 10.2 個月(95% CI: 8.2-12.0 個月)。安全性方面,Alectinib 治療組不良事件較克唑替尼治療組少,只有便秘(36%)發生率超過 30%。而克唑替尼組,超過 30% 的不良事件包括惡心、腹瀉、嘔吐、視力障礙等。3-4 級不良事件在克唑替尼組較多(Alectinib艾樂替尼(阿雷替尼) 32% 比 克唑替尼 51%)。本研究表明,和克唑替尼相比,Alectinib 艾樂替尼(阿雷替尼)可顯著延長 ALK 陽性 NSCLC 患者的 PFS,耐受性良好。
2015年12月11日,美國FDA批準口服抗肺癌新藥Alecensa(Alectinib,艾樂替尼)。用于治療經Xalkori(Crizotinib,克唑替尼)治療后病情惡化或不能耐受克唑替尼治療的晚期(轉移性)ALK陽性非小細胞肺癌(NSCLC)患者[ALK抑制劑的review,見Med. Chem. Commun., 2014, 5,1266]。Alecensa(Alectinib,艾樂替尼)是美國FDA批準的第3個用于治療ALK基因突變的晚期(轉移性)非小細胞肺癌的藥物。Xalkori(Crizotinib,克唑替尼)于2011年8月26日獲美國FDA快速通道批準上市(首個用于EML4-ALK基因突變的晚期或轉移性NSCLC的一線治療)。
Zykadia(Ceritinib,色瑞替尼)于2014年4月29日獲美國FDA快速通道批準上市(第二個用于治療ALK基因突變轉移性NSCLC的藥物)。合成路線;從化合物S-1出發,經過溴代反應得到化合物S-2,隨后和苯肼S-3通過Fischer吲哚合成法得到四環化合物S-4。隨后DDQ氧化得到芳香酮化合物S-5。S-5在吡啶鹽酸鹽高溫反應,脫除芳環上甲基醚保護,隨后Tf保護酚羥基,再和S-8經過親核芳香取代反應得到化合物S-9。
以上就是關于艾樂替尼治療肺癌的相關信息,那么我們都知道是藥就有三分毒,其實艾樂替尼也一樣,如果在用藥時出現有不良反應,或者有身體不適請及時和醫生聯系,最后祝愿所有患者早日康復,希望我不起眼的文字可以幫到你們,謝謝您的閱覽。
]]>在使用克唑替尼治療的ALK陽性的非小細胞肺癌患者中約30%天生就對克唑替尼耐藥,剩下70%患者在治療約1年后都表現出對克唑替尼不同程度的耐藥。2015年12月FDA批準艾樂替尼用于治療經克唑替尼治療后病情進展或克唑替尼耐藥的ALK陽性、轉移性非小細胞肺癌患者。
ASCO中有公布一項研究,ALK突變的非小細胞肺癌患者,在沒有使用過ALK抑制劑治療的情況下,克唑替尼與艾樂替尼的療效比較。
一項303例IIIB~IV期ALK陽性NSCLC患者(這些人以前沒有接受過晚期肺癌的治療)的研究中,艾樂替尼組和克唑替尼組的人數各約一半。
令人吃驚的是,艾樂替尼組中位無進展生存期與克唑替尼組相比,結果為25.7vs10.4,并且和克唑替尼組相比,艾樂替尼組降低癌癥進展或者死亡率的概率有53%。針對這一研究結果,海得康談總表示,艾樂替尼這個二線藥居然比克唑替尼這個一線藥更有效!
艾樂替尼最常見的副作用為疲勞、便秘、視力障礙、肌肉酸痛和腫脹,而克唑替尼會引起中性粒細胞減少、胃腸道問題和肝功能異常。研究證實,艾樂替尼的副作用要比克唑替尼小很多。
海得康談總還指出,艾樂替尼也特別有利于控制和預防腦轉移。要知道,非小細胞肺癌ALK陽性患者中腦轉移的概率可是不小的。
了解完艾樂替尼的療效了,那艾樂替尼怎么購買呢?消息靈通的患者朋友可能都知道,艾樂替尼已經在印度、澳門等地上市,海得康作為國內專業的醫療服務中介機構,可以為患者朋友聯系到上市的艾樂替尼。如果您對艾樂替尼還有疑問,可以撥打海得康艾樂替尼咨詢熱線:400-001-9763,我們有專業的醫學顧問為您答疑解惑。
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關于艾樂替尼的研究進展
基于NP286733 和NP287614這兩個單臂的I/II期臨床研究結果,歐美部分國家已經批準艾樂替尼用于治療克唑替尼耐藥的ALK陽性晚期NSLCL患者。 NP286733 及NP287614兩個研究的匯總分析顯示艾樂替尼治療克唑替尼耐藥的ALK陽性晚期NSLCL患者的客觀緩解率(ORR)達到52.2%,存在腦轉移的患者顱內病灶ORR可達到64%,22%患者的顱內病灶出現完全緩解,這兩項研究的PFS分別是8.2個月和8.9個月。而ALUR研究的結果是進一步肯定了艾樂替尼治療克唑替尼耐藥的晚期ALK陽性NSCLC的療效。
艾樂替尼,用于一線治療效果如何?
2016年ASCO會議上報告結果的J-ALEX研究是ALEX研究在日本的數據,只入組了200多位患者,從這一小型研究結果看艾樂替尼一線治療療效遠超克唑替尼,而且副作用更低。
艾樂替尼一線治療已經超過20個月時,中位PFS仍未達到。而克唑替尼中位PFS則只有10.2個月。
艾樂替尼在澳門的零售價貴嗎?
目前艾樂替尼已在澳門上市,部分患者朋友可能已經通過某些渠道購買到了艾樂替尼,但是大陸的患者想要購買艾樂替尼其實是有些費勁的,親自去澳門,耽誤時間而且過程繁瑣,通過代購購買,害怕買到假藥,到時候錢財損失不說,還有可能危害健康,不過現在海得康為您提供了另外一種正規靠譜的購藥途徑。海得康是國內專業的醫療服務機構,可以為您聯系到澳門上市的艾樂替尼,價格就是艾樂替尼在澳門的零售價,患者直接把藥費支付給澳門醫院。
不過小編還是要提醒患者朋友,一定要確認自己適合服用艾樂替尼之后再購藥服用,切不可因為其他原因就亂用藥,這樣很可能會對后續的治療產生不好的影響。如果您還有其他關于艾樂替尼的疑問,可以直接撥打海得康艾樂替尼咨詢熱線:400-001-9763。海得康祝所有患者朋友都能早日康復。
]]>艾樂替尼的療效
一項開放性研究,共納入日本多家醫院2013年11月至 2015年8月期間共 207例ALK陽性未經治療的非小細胞肺癌(NSCLC)患者,按 1:1 隨機分為艾樂替尼(阿雷替尼)組(300 mg BID)或克唑替尼組(250 mg BID)。ECOG 評分 0~1、IV 期、首次接受治療的患者分別占98%、73% 和 64%。
據研究數據顯示,與克唑替尼相比,艾樂替尼(阿雷替尼)使疾病惡化或死亡的風險顯著降低 66%,具有統計學意義的中位PFS顯著延長,艾樂替尼(阿雷替尼)組的中位 PFS 尚未達到(95% CI: 20.3 個月,未達到),而克唑替尼組中位 PFS 為 10.2 個月(95% CI: 8.2-12.0 個月)。安全性方面,艾樂替尼治療組不良事件較克唑替尼治療組少,只有便秘(36%)發生率超過 30%。而克唑替尼組,超過 30% 的不良事件包括惡心、腹瀉、嘔吐、視力障礙等。3-4 級不良事件在克唑替尼組較多(艾樂替尼32%,克唑替尼51%)。
本研究表明,和克唑替尼相比,艾樂替尼(阿雷替尼)可顯著延長 ALK 陽性 NSCLC患者的 PFS,且耐受性良好。
艾樂替尼怎么購買?價格貴不貴?
由于目前艾樂替尼暫時未在大陸上市,所以大陸的患者朋友要想買藥就需要通過其他途徑了。小編不推薦大家選擇代購,因為代購市場魚目混雜,患者通過代購買藥風險極大。海得康作為國內專業的醫療服務機構,可以為有需要的患者朋友聯系到上市的艾樂替尼原研藥,患者朋友可直接將藥費支付給醫院。
另外小編還提醒大家,新藥雖好,但是患者也不可盲目的買來就直接吃,有意向的患者朋友還是需要咨詢過醫生之后再做定奪。如果您還有其他疑問,可以直接撥打海得康艾樂替尼咨詢熱線:400-001-9763。
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