艾樂替尼合成中鈀去除的相關分析
艾樂替尼合成中鈀去除的相關分析，我們都知道艾樂替尼ALECENSA是一種激酶抑制劑，適用于： 接受克唑替尼治療后出現疾病進展或對克唑替尼不耐受的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。那么接下來由海得康艾樂替尼直郵網小編為大家解說一下關于艾樂替尼合成中鈀去除的相關分析的相關信息。
2015年12月11日，美國FDA批準口服抗肺癌新藥Alecensa(Alectinib，艾樂替尼)。用于治療經Xalkori（Crizotinib，克唑替尼）治療后病情惡化或不能耐受克唑替尼治療的晚期（轉移性）ALK陽性非小細胞肺癌(NSCLC)患者[ALK抑制劑的review，見Med. Chem. Commun., 2014, 5,1266]。
Alecensa(Alectinib，艾樂替尼)是美國FDA批準的第3個用于治療ALK基因突變的晚期（轉移性）非小細胞肺癌的藥物。Xalkori（Crizotinib，克唑替尼）于2011年8月26日獲美國FDA快速通道批準上市(首個用于EML4-ALK基因突變的晚期或轉移性NSCLC的一線治療)。Zykadia（Ceritinib，色瑞替尼）于2014年4月29日獲美國FDA快速通道批準上市（第二個用于治療ALK基因突變轉移性NSCLC的藥物）。
合成路線;從化合物S-1出發，經過溴代反應得到化合物S-2，隨后和苯肼S-3通過Fischer吲哚合成法得到四環化合物S-4。隨后DDQ氧化得到芳香酮化合物S-5。S-5在吡啶鹽酸鹽高溫反應，脫除芳環上甲基醚保護，隨后Tf保護酚羥基，再和S-8經過親核芳香取代反應得到化合物S-9。得到S-9以后，在Pd催化下和炔烴經過Sonogashira偶聯反應得到炔烴化合物，TBAF脫除硅基保護得到S-10，最后氫化還原炔基得到Alecensa(Alectinib，艾樂替尼)。
在最后兩步均使用到了鈀催化劑。造成鈀的殘留。目前我公司的吸附材料可以解決這方面的困擾，通過多功能團的巰基硅膠，可以輕松的把殘留的金屬抓取出來。并且我們吸附劑材料是不會在提純中照成二次污染的。目前全國前二十大制藥公司都有在用我們的產品。
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